Ha effetti inibitori su Escherichia coli, Escherichia coli, Diplococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus, Streptococcus, Typhi è ameba. Clinicamente, hè principalmente utilizatu per distrughje infizzioni è bacteria. Hè statu ancu trovu chì stu pruduttu hà un effettu anti-arrhythmic. Berberine hà attività anti-tumorale in vitro è pò induce a secrezione di cellule B16; u listessu cum'è a citarabinacloridratohà un bonu effettu in vitro.
Scopu
Un alcaloide isoquinoline. Formule moléculaire [C20H18NO4]+. Hè cunnisciutu ancu berberine. Esisti in parechje piante in 10 generi è 4 famiglie cumprese Berberidaceae. Berberine pò precipitate cristalli gialli simili à agulla da dietilu etere. Puntu di fusione 145 ℃. Soluble in acqua, insoluble in benzene, etere è cloroformu. Berberine hè un alkaloide d'ammoniu quaternariu, è a solubilità di i so sali in l'acqua hè relativamente chjuca, per esempiu, l'hydrochloride hè 1: 500 è u sulfate hè 1: 30. I cristalli di berberine precipitati da l'acqua o dilute etanol cuntenenu 5,5 molécule d'acqua cristallina; se cristallizzati da cloroformu, acetone o benzene, cuntenenu ancu e molécule di solventi di cristallizazione currispundenti. A berberina pò esse trattata cù diversi alkali per ottene trè diverse forme di berberine: forma d'ammoniu quaternariu, forma d'aldehyde è forma d'alcohol, trà quale a forma d'ammonium quaternary hè a più stabile. Berberine hà effetti antibacterial nantu à Streptococcus emoliticu, Staphylococcus aureus, Neisseria gonorrhoeae, Freundii è Shigella dysenteriae, è aumenta a fagocitosi di i globuli bianchi. Berberine hydrochloride (cumunemente cunnisciutu cum'è berberine hydrochloride) hè stata largamente utilizata per trattà a gastroenteritis, disenteria bacillary, etc., è hà ancu certi effetti nantu à a tuberculosis, a scarlatina, a tonsillitis aguda è infizzioni respiratorii.
farmacologia
farmacodinamica
Havi un largu spettru antibacterial è hà effetti antibacterial nantu à una varietà di batteri Gram-positivi è negativi in vitro, cumprese Streptococcus hemolitic, Staphylococcus aureus è Vibrio cholerae. Meningococci, Shigella dysenteriae, bacilli tifoidi, bacilli di difteria, etc. anu forti effetti inhibitori. Sò bacteriostatici à bassu cuncentrazione è sterilizzanti à alta concentrazione. Hà ancu certi effetti inhibitori nantu à i virus di l'influenza, ameba, leptospira, è certi fungi di a pelle. Esperimenti in vitro anu cunfirmatu chì a berberina pò rinfurzà a capacità fagocitica di i leucociti è u sistema reticuloendothelial di u fegatu. Shigella dysenteriae, Streptococcus hemolytic, Staphylococcus aureus, etc. sò facilmente resistenti à stu pruduttu. Ùn ci hè micca resistenza incruciata trà stu pruduttu è a penicillina è a streptomicina.
Farmacocinetica
Poveru assorbimentu orale. Dopu à l'iniezione, entra rapidamente in diversi organi è tessuti, è a cuncentrazione di sangue hè mantinuta per un pocu tempu. A concentrazione di sangue dopu l'iniezione intramusculare hè più bassu di a concentrazione minima inhibitoria. A droga hè largamente distribuita, soprattuttu in u core, l'osse, i pulmoni è u fegatu. U tempu di retenzioni in i tissuti hè cortu, è solu una quantità di traccia resta dopu à 24 ore. A maiò parte di e droghe sò metabolizati è eliminati in u corpu, è solu menu di 5% di a dosa amministrata hè excreted in a forma originale in 48 ore.
Sicondu i rapporti recenti, si crede chì stu pruduttu pò riduce u nùmeru di pili nantu à a superficia di i battìri, impediscendu chì i battìri sò attaccati à e cellule umane, è hà un effettu therapeutic. Stu pruduttu hà ancu un effettu nantu à Helicobacter è pò allevà gastritis, ulcere gastriche è duodenali.
Disabilitatu è utilizatu cun prudenza
Ancu s'ellu pò esse usatu in i zitelli, hè contraindicatu in i zitelli cù carenza ereditaria di glucose-6-phosphate dehydrogenase perchè stu pruduttu pò causà anemia hemolitica è porta à ictericia.
Reazzioni avversi
(1) E reazzioni avversi orali sò rari, cù nausea occasionale, vomitu, rash è febbre di droga, chì sparisce dopu avè firmatu a droga.
(2) L'iniezione intravenosa o l'infuzione pò causà reazzioni cum'è vasodilatazione, caduta di pressione di sangue è depressione cardiaca. In i casi severi, u sindromu di Aspen pò accade, è ancu a morte. Cina hà annunziatu l'eliminazione di diverse injections di berberine hydrochloride.
Uni pochi di persone anu un ligeru discomfort abdominal o stomacu, stitichezza o diarrea.
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